盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药,用于降低因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直。病人初次使用宜有2~4周的剂量调整期。开始用量每次2~4mg,6~8小时1次。单剂用量一般不宜超过8mg,而一日用量一般不宜超过24mg。最大用量为每日36mg。因本品口服有较强的首过效应,使用时应注意剂量个体化。
盐酸替扎尼定片哪些人不适合服用?对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。 禁止替尼扎定与氟伏沙明或环丙沙星(细胞色素氧化酶P4501A2抑制剂)同时使用。临床研究显示替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星同时使用时药物代谢动力学参数(曲线下面积AUC、消除半衰期t1/2、血药最大浓度Cmax、口服生物利用度)有所升高,而血浆清除率有所减低。这种药物代谢动力学相互作用可能导致严重的不良事件。
盐酸替扎尼定片是一种α2-肾上腺素能(受体)激动剂,抑制脊髓和脊髓以上水平去甲肾上腺素的释放,是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。具有抗伤害感受的效应,打破疼痛环路的恶性循环。凯莱通广泛运用于神经内科、疼痛科、肿瘤科等且均得到不错的疗效。更为重要的一点是凯莱通能有效缓解运动神经元病引起的痉挛,减缓其疼痛。
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