盐酸替扎尼定片有什么作用？

   导读：盐酸替扎尼定片（凯莱通）是一种α2-肾上腺素能（受体）激动剂，抑制脊髓和脊髓以上水平去甲肾上腺素的释放，具有抗伤害感受的效应。盐酸替扎尼定片（凯莱通）能有效缓解运动神经元病引起的痉挛，减缓其疼痛。

盐酸替扎尼定片主要成分盐酸替扎尼定。为中枢性骨骼肌松弛药，用于降低因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直。还能缓解肌紧张，改善血液循环、抑制伤害性刺激传导。凯莱通(盐酸替扎尼定片是一种α2-肾上腺素能（受体）激动剂，抑制脊髓和脊髓以上水平去甲肾上腺素的释放，是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。

 

盐酸替扎尼定片（凯莱通）具有抗伤害感受的效应，打破疼痛环路的恶性循环。凯莱通广泛运用于神经内科、疼痛科、肿瘤科等且均得到不错的疗效。更为重要的一点是盐酸替扎尼定片能有效缓解运动神经元病引起的痉挛，减缓其疼痛。>>>>>>了解盐酸替扎尼定片（凯莱通）适应症、用法用量、不良反应、禁忌等请点击图片，查看盐酸替扎尼定片（凯莱通）说明书/专题。

 

 

盐酸替扎尼定片（凯莱通）的作用：

（1）盐酸替扎尼定片在神经内科、疼痛科临床用于预防改善疼痛性肌紧张引起的慢性紧张性头痛、丛集性头痛等，可与非甾体抗炎药、阿片类镇痛药或中药联用增效减毒，也能与抗焦虑药联用缓解病人焦虑情绪。

（2）盐酸替扎尼定片在骨科临床用于预防改善疼痛性肌痉挛引起的精简腰背痛等。可与非甾体抗炎药、中药等联用起到增效减毒并能帮助病人夜间休息。

（3）盐酸替扎尼定片在疼痛科，神经内科等临床用于预防改善由外周神经病变引起的神经病理性疼痛，如三叉神经痛。可与非甾体抗炎药、抗焦虑药、中药等联用起到增效减毒并能帮助病人夜间休息。

（5）在肿瘤科、疼痛科临床上盐酸替扎尼定片与阿片类药物联用应用于癌症晚期病人，可增效减毒并且逐步减少阿片类药物的用量。

（6）在骨科、神经内科、疼痛科等临床运用，盐酸替扎尼定片能有效改善肌筋膜综合征引起的疼痛。

 

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【凯莱通药品名称】
通用名：盐酸替扎尼定片
商品名：凯莱通
英文名：Tizanidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yan suan Tizaniding Pian

【凯莱通成份】
凯莱通主要成份为盐酸替扎尼定，其化学名为5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。

【凯莱通性状】
凯莱通为白色至类白色片。

【凯莱通功能主治】
盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于：
（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善-颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。
（2） 下列疾病引起的中枢性肌强直-脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

【凯莱通规 格】 
2mg（按C9H8ClN5S计）

【凯莱通用法用量】
用于疼痛性肌痉挛时：口服。一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。
用于中枢性肌强直时：应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过一日6mg（分三次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加2－4mg。通常一日12－24mg（分3－4次服用）的用量已可获得良好的疗效；每天的总量不能超过36mg。

【凯莱通禁忌】
1、对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。
2、禁止替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星（细胞色素氧化酶P4501A2抑制剂）同时使用。临床研究显示替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星同时使用时药物代谢动力学参数（曲线下面积AUC、消除半衰期t1/2、血药最大浓度Cmax、口服生物利用度）有所升高，而血浆清除率有所减低。这种药物代谢动力学相互作用可能导致严重的不良事件。

【凯莱通孕妇及哺乳期妇女用药】
凯莱通孕妇及哺乳期妇女用药未充分评价，尚不知道该药是否通过乳汁分泌，但由于该药的脂溶性，有可能进入乳汁，故孕妇及哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后，方可考虑。

【凯莱通儿童用药】 
儿童用药方面的安全性尚未充分评价。

【凯莱通老年用药】
凯莱通主要在肾脏进行排泄，所以在很多使肾机能低下的情况，对老年患者，此药可使血药浓度持续升高，故要注意减少用量；凯莱通有降低血压的作用，老年患者用药应慎重。

【凯莱通药物相互作用】
用人肝微粒体细胞色素P450同功酶体外实验研究表明，盐酸替扎尼定及其代谢产物不影响该酶对其他药物的代谢。
盐酸替扎尼定使扑热息痛的达峰时间推迟16分钟，而扑热息痛对盐酸替扎尼定的药动学参数没有影响。
乙醇使盐酸替扎尼定的曲线下面积增加约20%，使最大峰浓度增加15%，同时盐酸替扎尼定的不良反应增加，乙醇和盐酸替扎尼定的中枢神经系统抑制作用有相加作用。
4mg盐酸替扎尼定单次或多次给予的回顾性研究表明，与没有同时服用口服避孕药的病人相比，同时服用口服避孕药使盐酸替扎尼定的清除率下降50%。

【凯莱通药物过量】
已有报道1例46岁患有硬化症的男性病人，1次服用100片（4mg/片）替扎尼定后迅速出现昏迷，体检没有发现瞳孔扩大的眼球震颤，病人出现Cheyme-Stokes样呼吸的明显呼吸抑制，通过洗胃和呋塞米和甘露醇强迫利尿，病人在几小时后苏醒，没有后遗症，实验室检查正常。
有鉴于此，如果发生过量，首先应确保气道的通畅，其次进行呼吸和循环系统的监测

【凯莱通药代动力学】
盐酸替扎尼定口服吸收良好，其绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳态时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），其代谢产物的T1/2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，肾功能不良明显影响该药的排泄；当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。
在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与氟伏沙明同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强，替扎尼定和氟伏沙明不应同时使用。
在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与环丙沙星同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强，替扎尼定和环丙沙星不应同时使用。

【凯莱通贮藏】 
密封保存。

【凯莱通包装】 
铝塑包装。6片/板/盒，2×6片/板/盒，4×6片/板/盒，6×6片/板/盒，12片/板/盒，2×12片/板/盒，3×12片/板/盒

【凯莱通有效期】 
24个月

【凯莱通执行标准】
国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH09922006

【凯莱通批准文号】
国药准字H20060645

【凯莱通生产企业】
企业名称：四川科瑞德制药有限公司

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