利鲁唑片对肌萎缩侧索硬化症的治疗作用可能与以下3种机制有关:抑制谷氨酸释放;抑制兴奋性氨基酸受体受刺激后的反应(阻断兴奋性氨基酸受体);稳定电压依赖性钠通道的非激活状态(抑制神经末梢和神经元细胞体上的电压依赖性钠通道)。
利鲁唑的治疗原理是肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
利鲁唑片能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明,利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中,利鲁唑片具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。
推测利鲁唑片可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。通过急性脑缺血模型实验证实:利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性。通过动物谷氨酸损伤模型实验证实:利鲁唑片对胎鼠运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。
利鲁唑中的苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。
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