托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。20多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。
托拉塞米有利尿、排Na+和排C1-作用,但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。作用于髓袢升支粗段,干扰管腔细胞膜的Na+、K+、2C1-同向转运体系,抑制cl-和Na+的重吸收,使管腔液NaCl的浓度增高,渗透压增大,肾髓质间液的NaCl减少,渗透压梯度降低,从而干扰尿的浓缩过程,使尿Na+,Cl-和水的排泄增加。人体研究也证实托拉塞米作用于该部位,对肾单元其他部位的影响尚不明确。托拉塞米的抗
高血压机制与其他利尿剂一样尚未完全了解,可能是由于其降低了总外周阻力。
作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,注射用托拉塞米具有以下优点:
起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。
作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。
量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。
托拉塞米适应证广泛:适用于治疗发生于多种组织多种原因所致的中重度水肿、急慢性心力衰竭,防治急慢性肾衰,治疗
肝硬化腹水、脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒,以及抢救原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。
托拉塞米疗效好:可充分改善患者的临床预后,降低疾病复发率,提高患者生活质量,缩短住院时间,减少医疗费用。
托拉塞米安全性和耐受性好:通过肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。其独特的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。
托拉塞米常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、
便秘和
腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起
低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者。个别患者可出现皮肤过敏,偶见瘙痒、皮疹、光敏反应,罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍。
百济药师温馨提醒:每位患者的体质和病情的不同,服用的剂量与时间也就不同,关于托拉塞米可随时停药吗这个问题,以及更多关于托拉塞米的其他方面问题,可以拨打百济新特药房的全国服务热线400-101-6868 进行查询。