药理作用就是药物的作用机制,在体内上与什么结合作用在什么酶上来发挥作用的,就是这样, 他与药物的用途是有区别的,用途一般直接是指导能治什么病。那么,托拉塞米的药理作用是怎样的?
下面介绍托拉塞米的药理作用,以此让大家了解托拉塞米的特点。
1、托拉塞米利尿作用较速尿更强:离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。10~20mg 本品相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
2、托拉塞米作用持续时间长,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用时间短暂,口服长期治疗受到限制。而本品生物半衰期比速尿长,临床通常每日只需用药 1 次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。本品口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。药理和临床研究表明,本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用,所以既可用于治疗严重水肿类病症,又适合于原发性高血压的长期治疗。根据适应症的不同,剂量使用范围也很宽,可以从用于降压的 2.5mg 至用于严重肾衰的 200~400mg 不等。
3、托拉塞米排 K+ 量明显低于速尿,临床上对 Mg2+ 、氨酸、糖和脂质类物无明显影响
4、托拉塞米可排出碱性尿:本品的化学结构处于髓袢利尿剂和C1l- 通道阻滞剂之间,因此,该药对管腔膜的C1- 通道也有亲和力,可能兼有阻滞髓袢C1- 通道的作用。该药对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用,从而排出碱性尿。
5、托拉塞米的降压效果显著有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰胺、氢氯噻嗪,长期使用托拉塞米不引起代谢副反应,例如低钾、镁血症、糖代谢异常及脂代谢异常等,表明托拉塞米治疗高血压比噻嗪类利尿药更加安全有效。据国外的临床研究表明,本品的降压效果与吲哒帕胺相当,但副作用更小。
6、充血性心力衰竭,肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服.以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg.肝硬化腹水:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次口服,与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用.原发性高血压:一般初始剂量为5mg,每日一次,口服。如果在4周之内没有达到足够的降压效果,可以加量到10mg,每日一次,口服.如果降压效应仍不充分,应加用其他降压药物.
7、托拉塞米耐受性好:本品临床研究表明,低剂量口服时无明显副作用,大剂量口服时未出现重要的不良反应报道,耐受性好。由于本品仅有 20~25% 治疗量经肾清除 , 故对肾衰患者用药同样安全,无积累作用。
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