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艾力达难治性男性勃起功能障碍首选
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2011/11/29 10:00:00
伐地那非
可选择性地阻断cGMP的降解过程,使海绵体平滑肌松弛,恢复男性的正常勃起功能,可显著提高患者IIEF-5评分,明显提高插入的成功率基线,有效改善患者的临床症状,是治疗难治性ED的首选药物。男性
勃起功能障碍
(ED)旧称阳萎,是男性性功能障碍的一种。它是一种全球性常见病,全世界大约有1.52亿男性均患有不同程度的ED。众多的研究表明:5型磷酸二酯酶抑制剂能有效治疗ED,多为按需服药,即在性生活前给药,可以得到较好的效果,但仍有30%~35%患者按需服用PDE一5抑制剂无效或不满意。
阴茎勃起是需在性刺激作用下,副交感神经兴奋,刺激非肾上腺素能非乙酰胆碱能神经元释放一氧化氮(NO),后者激活鸟苷酸环化酶,使环磷酸鸟苷(cGMP)合成增加,从而激活环磷酸鸟苷依赖性蛋白激酶,导致平滑肌细胞内钙离子浓度下降,使阴茎海绵体平滑肌松弛而发生勃起。当患者发生ED时,其cGMP水平常降低,同时有大量的研究表明,ED本质上是一种血管内皮功能障碍疾病,而内皮损伤可导致NO—cGMP信号通路传导异常,在ED的病理生理机制中起重要作用。
近年来,HELL.STROM等提出长期有规律服用PDE-5抑制剂可以延长内皮作用兴奋时间,改善血管内皮功能,通过血管内皮功能的修复从而治愈ED。BRANT等认为“长期”是指“非按需”的持续用药,一般大于2~3个月。RAVIPATI等认为长期应用PDE5抑制剂改善ED患者内皮功能的可能机制为PDE5抑制剂通过血管扩张引起内源性因子如腺苷、缓激肽、乙酰胆碱的释放,随后可能引起血管平滑肌细胞信号级联放大,最后导致NO的释放。NO的产生能激活鸟苷酸环化酶和形成cGMP,cGMP可以激活蛋白激酶G,引起阴茎血管平滑肌细胞线粒体KATP通道的开放,从而修复血管内皮功能的损害。并且有许多的动物实验也证实长期使用PDE一5抑制剂可有效地改善血管内皮功能及海绵体平滑肌的功能,从而达到治愈ED的效果。
伐地那非是一种新型高选择性的PDE一5抑制剂,在三种PDE一5抑制剂(
西地那非
、伐地那非、他达那非)中,伐地那非对PDE一5的半数抑制浓度(IC50)所需要的浓度是最低的,仅需0.1~0.7nmol/L,它可选择性地阻断cGMP的降解过程,使cGMP水平相对升高,作用时间增加,海绵体平滑肌松弛,恢复男性的正常勃起功能。所以现在伐地那非常用于治疗难治性ED。中山大学附属第一医院采用长期服用伐地那非治疗男性ED取得理想疗效。
46例ED患者,年龄20~69岁,平均38.7岁。病程2个月至10年,平均4.6年。均无明确外伤史,有烟酒嗜好者15例。患者每晚睡前半小时服用
艾力达
(伐地那非)10mg,持续治疗3个月。治疗期间停止一切使用对性功能有影响的其他药物(包括抗抑郁剂、动植物类药等)。鼓励患者规律性生活,并且在使用伐地那非时,保证性伴侣的密切配合和有充分的性刺激。
结果显示,所有患者经过3个月长期服用伐地那非治疗,治疗前IIEF-5评分为(10.88±0.38)分,治疗后为(20.22±0.45)分,明显高于治疗前水平,差异有显著性;停药6个月后IIEF、5评分为(19.95±0.42)分,与治疗前水平相比差异亦有显著性。用药过程中只有2例发生头痛、头晕、面色潮红、心悸等。未作任何处理,可自行缓解。
所有患者治疗前性生活日记中插入的成功率基线为35.4%,治疗3个月后的成功率为78.8%,明显高于治疗前水平,差异有显著性;停药后6个月后的插入成功率为65.6%,与基线水平比较差异有显著性。所有患者治疗前完成性交的成功率为9.6%,治疗3个月后的成功率为60.1%,明显高于治疗前水平,差异有显著性(P<0.01);停药后6个月后的完成性交成功率为43.6%,与基线水平比较差异有显著性。
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