每宜阿达帕林凝胶是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体结合。
在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明,阿达帕林可治疗粉刺,并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小的粉刺形成。
在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱和丘疹等)。
睡前清洗痤疮患处,待干燥后涂一薄层每宜阿达帕林凝胶,注意避免接触眼、嘴唇。对于必须减少用药次数或暂停用药的患者,当证实患者已恢复对阿达帕林的耐受时可恢复用药次数。请勿使用可导致粉刺产生和有收缩性的化妆品。对新生儿和婴幼儿的安全性及疗效未知。
阿达帕林的透皮吸收率很低,临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)14使用C村记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。
每宜阿达帕林凝胶使用注意事项:避免本品进入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接触以上粘膜,可立即用温水冲洗。有创伤(切口或磨破处)的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剥脱剂的患者,应等待皮肤刺激反应完全消退后再使用本品。不能同时擦用酒精或香水。日晒或紫外线照射可刺激皮肤,因此尽量避免日晒。使用本品时,为避免日晒可采取物理防护措施,如出门戴帽子、涂防晒霜。如果皮肤晒伤,要等皮肤恢复健康后再使用本品。如果不能避免强烈的日晒,在日晒前一天晚上和后一天勿使用本品。如果有强烈的过敏反应出现,应立即停止使用本品。假如病人使用化妆品,它们应当为不会诱发粉刺,并且不是收缩剂的。增加局部用量不能增加药效,也不能使起效加快。相反它可以引起皮肤红斑,脱屑和其它不适。