器官移植给很多患者带来了生存的希望,预防排斥反应在术后是很重要的雷帕鸣通用名称为西罗莫司片,适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么,孕妇使用雷帕鸣西罗莫司片有危害吗?
孕妇使用雷帕鸣西罗莫司片有危害吗?
避孕妊娠分类C:在大鼠0.1mg/kg 及以上各剂量?(按体表面积校正约为临床剂量的0.2-0.5 倍),西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性,表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。雷帕鸣®与环孢素联合使用,鼠的胚胎/胎儿死亡率比单用雷帕鸣®高。给予雌兔毒性剂量的雷帕鸣®0.05 mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的0.3-0.8 倍)对胎兔的发育无影响。尚未在孕妇中进行充分且对照良好的临床试验。在雷帕鸣®治疗开始前、治疗期间和治疗停止后12 周内,应采取有效的避孕措施。在妊娠期间,只有在使用雷帕鸣®的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时,才可以使用。
雷帕鸣主要成分为西罗莫司,西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
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