导读:吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,主要用于预防急性器官排斥反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应。应该与环胞霉素和皮质类固醇同时应用。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯胶囊对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
消胆胺能显著减少MPA曲线下面积,提示吗替麦考酚酯不应与能干扰肠肝循环类药物同时服用,因这些药物可能会降低吗替麦考酚酯的药效。吗替麦考酚酯与制酸药物同服,可使吗替麦考酚酯的吸收减少。吗替麦考酚酯和阿昔洛韦可竞争性地通过肾小管排出,两者同用特别是当肾功能损害时两者血药浓度可进一步增高。但未见吗替麦考酚酯与静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。动物试验表明经肾小管排出的药物(如丙磺舒)可与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这类药物的浓度升高。
吗替麦考酚酯胶囊应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克),日服骁悉2克/天比口服3克/天更安全。治疗难治性排斥的剂量:在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升),应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。
吗替麦考酚酯胶囊同以下药品合并给药以预防肾移植的排异发生:抗胸膜细胞球蛋白,OKT3,环孢霉素,皮质类固醇;本品和环孢霉素,皮质类固醇,抗胸膜细胞球蛋白或OKT3合用来治疗难治性肾排异发生。所以吗替麦考酚酯胶囊向慎用于有活动性严重消化系统疾病的病人。接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式,服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。
百济药师温馨提醒:动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。应在妊娠试验阴性后,才开始服用吗替麦考酚酯胶囊。服用吗替麦考酚酯胶囊期间,应采取有效避孕措施。MMF 能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用。对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用。