吗替麦考酚酯胶囊为橙色与蓝色双色胶囊,内容物为白色粉末。吗替麦考酚酯胶囊主要成分为吗替麦考酚酯。吗替麦考酚酯胶囊预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
吗替麦考酚酯胶囊的药代动力学
联合服用消胆胺(4克,t,i.d),MPA的AUC大约降低40%,与肝肠循环的中断一致。在临床相关浓度,97%的MPA与血浆蛋白结合。代谢MPA主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成MPA的葡萄糖甘酸酚(MPAG),后者不是药理是学上的活性成份。在体内,MPAG通过肝肠再循环被转化成自由MPA。消除只有少量以MPA原形从尿液中排出(不足剂量的1%)。口服放射标记的吗替麦考酚酯胶囊后,几乎可在体内发现原有剂量。服用后药量的93%在尿在发现,6%在粪便中发现,大多数(81%)口服药量以MPAG形式从尿液中排出。
特殊临床情况下的药代动力学严重肾功能不全的病人在一个单剂研究中(每组6个试验对象),严重慢性肾功能不全的受试者(肾小球滤过率小于25毫升/分钟/1.73平方米)血浆MPA的AUC比正常健康受试者或轻度肾功能不全的受试者高28-75%。单次服用后,严重肾功能不全受试者或轻度肾功能不全的受试者MPAG的AUC比轻度肾功能受损或正常健康受试者高3-6倍,这与我们已知的MPAG由肾脏消除一致。对严重慢性肾功不全病人,多剂量吗替麦考酚酯的代谢情况尚未被研究。
术后肾移植物功能延迟的病人肾移植术后移植物功能延迟的病人平均MPA的AUC0-12与那些植物功能正常的术后病人相比高2-3倍。肝功不全的病人在酒精性肝硬化的志愿中,相对来讲,肝脏对MPA的葡萄糖配合酸化过程未受肝实质疾病的影响。肝脏的疾病对该过程的影响很可能依赖于特殊的疾病。然而,肝胆管病变的肝病患者,如原发胆汁性肝硬化,会显示出不同的效果。老人吗替麦考酚酯胶囊在老年人中的药代动力学数据未被正式研究过。
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吸收当口服后,吗替麦考酚酯胶囊吸收迅速完全,并完成体前代谢,转化为活性代谢产物MPA。根据MPA的AUC,吗替麦考酚酯胶囊口服后的平均生物利用度相对于静注为94%,本药在口服后血浆浓度尚不能系统性地测出。肾移植病人,在移植后的早期(移植后40天内),同移植后晚期相比(移植后3-6个月),MPA的平均AUCS大约低30%。平均cmax大约低于40%。肾移植病人,1.5克,b.i.d,食物对吗替麦考酚酯的吸收量无影响(MPAAUC)。但食物存在时,MPA的Cmax可降低40%。分布服药后6-12小时后可观察至血浆MPA浓度的第二次升高,符合肝肠循环。