骁悉的主要成份为吗替麦考酚酯,也称霉酚酸酯。霉酚酸酯是霉酚酸的2- 乙基酯类衍生物。霉酚酸酯可在体内脱酯化后形成具有免疫抑制活性的代谢产物霉酚酸。霉酚酸是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径,选择性阻断T和B细胞增殖,对移植排异和自身免疫病均有显著疗效,且不良反应较少。骁悉对淋巴细胞具有高度选择作用。
点此查看骁悉说明书>>
骁悉最大的特点是无明显肝病毒、无证据表明有严重肾毒和骨髓抑制。骁悉是霉酚酸的酯类衍生物,现通称吗替麦考酚酯(商品名:骁悉),具有独特的免疫抑制作用和较高的安全性。霉酚酸经肝代谢,绝大部分代谢产物随胆汁排入小肠,在肠道细菌作用下重新转化为霉酚酸,经门脉入血形成肝肠循环,约10~12h出现第二次血药浓度高峰,t1/2为16~17h。代谢产物主要经肾排出,严重肾功能不全者应减少霉酚酸酯用量。
骁悉可显著改善狼疮性肾炎的全身性及肾脏表现;可预防白细胞减少及贫血的发生,耐受性良好。另外,骁悉可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,骁悉可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
骁悉治疗方案高效、安全,可减少毒副作用、增加患者顺应性,显著提高患者生活质量。
百济药师温馨提醒:
骁悉预防排斥剂量:应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克),日服骁悉2克/天,比口服3克/天安全性更好。
使用骁悉常见不良反应有胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,通过调整剂量即可减轻。贫血和白细胞减少,多为轻度,通常发生在30~120d,大部分病例在停药一周后可得到缓解;机会感染轻度增加;可能诱发肿瘤。