目前临床上最常用到的免疫抑制剂包括普乐可复、环孢素、吗替麦考酚酯和西罗莫司等药物。其中普乐可复以其优异的疗效和安全性得到移植医生和移植受者的一致认可,成为移植受者必不可少的核心免疫抑制剂。
来自美国的器官获取和分配网络(UNOS)的数据显示,在美国,肾脏移植后约有85%的移植受者采用以普乐可复为主免疫抑制治疗方法,肝脏移植后90%以上的受者采用以普乐可复为主的免疫抑制治疗方法。2009年,KDIGO指南推荐普乐可复。作为肾移植术后首选的核心免疫抑制剂,FDA也将普乐可复联合吗替麦考酚酯作为肾移植术后免疫抑制治疗的标准方案。
在分子水平,普乐可复的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得普乐可复(他克莫司胶囊)进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。体内外动物实验与一系列临床试验评估结果均表明,普乐可复(他克莫司胶囊)对肝和肾移植均有效。
普乐可复的使用对CsA治疗失败的病人来说是一种可能逆转其免疫排斥反应的新方法。应用CsA后仍出现的排斥反应中,有70%-80%可被普乐可复逆转。成功逆转CsA治疗无效的排斥反应可以大幅降低移植物的丢失,减少病人重新透析或丙次移植所耗费的本及个人经济损失。
临床上,普乐可复常用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,同时还用于治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。普乐可复在肝移植患得在广泛应用,病人成活率显著提高,从而促进了肝移植的发展。肝移植像肾移植一样,奖成为一种常规性手术且被广泛接受。除了脏、肾脏、心脏和肺和移植效果得到改善外,普乐可复的应用还将合小肠移植或腹腔多器官移植成为可能。
百济药师温馨提醒:进食可影响药物吸收,有一定的脂肪食物可降低该药的吸收,建议在空腹下口服,在饭前一小时或饭后2-3小时口服,服用普乐可复时饮酒会增加视觉和神经系统不良反应。