普乐可复通用名为他克莫司,是日本于1984年研制的一种新型免疫抑制药,具有强大的免疫抑制作用,其免疫抑制作用约是环孢素A的10-100倍。普乐可复能抑制细胞毒淋巴细胞的形成,用于器官移植,肝脏或肾脏移植。
普乐可复(他克莫司)作用机制和环孢素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成,作用于辅助T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对γ-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用),同时还抑制白细胞介素-2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。在种免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰顺反异构酶(旋转异构酶)作为同工酶参与,所以可使β细胞产生抗体的能力保持正常。
普乐可复(他克莫司)的使用注意事项:
1、普乐可复(他克莫司)用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整,其全血药物浓度于20ng/ml均能取得较好效果,由于其半衰期长,调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中药物浓度变化;
2、普乐可复(他克莫司)注射液用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释至0.004~0.1mg/ml后才能使用,24h总的静脉用量为20~250ml。用药一般不超过7d;
3、曾有引起心室肥大、室间隔增厚、心脏病变的报道,尤其在血药浓度过高的患儿中常见,对于高危患者建议用超声心电图监测,否则应考虑减量或停药;
4、避免与环孢素合用,否则会延长后者半衰期,从环孢素切换到本品治疗时,必须监测环孢素的血药浓度;
5、普乐可复(他克莫司)注射液中含有聚乙烯氢化蓖麻油,可能引起过敏反应,应注意,注射时不能使用PVC塑料管道及注射器。
百济药师温馨提醒:普乐可复建议空腹服用,或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水,经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服,首剂须静脉给药。更多咨询,请拔打服务热线400-101-6868,咨询百济药师。