导读:普乐可复(他克莫司胶囊)是一种强效的免疫抑制剂,能抑制细胞毒淋巴细胞的形成,用于器官移植,肝脏或肾脏移植,预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的。下面百济药师为您详述普乐可复的特点。
普乐可复有三方面优点:普乐可复的免疫抑制作用效果明显;普乐可复能减少肝脏或肾脏移植受体的急、慢性排斥反应;普乐可复有较强的亲肝性,对肝移植的功效高,大大降低了临床使用剂量,可降低原治疗费用1/3~1/2,同时不良反应也明显降低,具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。
在分子水平,普乐可复的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。普乐可复是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。
普乐可复抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。普乐可复抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,普乐可复的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,普乐可复显示出对肝脏及肾脏移植有效。
以下情况患者请注意普乐可复用药:
1、肝功能不全患者:对于手术前或手术后功能不全,如最初移植物功能不良的病患可能需要减低剂量。
2、肾功能不全之病患:由于他克莫司的肾清除率很低,所以依据药物动力学的原则是不需要调整剂量。但是由于其潜在的肾毒性,所以建议小心监测包括血肌酐、肌酐清除率的计算及排尿量等肾功能。普乐可复的血中浓度不因透析而降低。老年病患:有限的经验显示其剂量应同成年患者。
百济药师温馨提醒您:普乐可复的使用需在具备适当装置的实验室和辅助性治疗条件的单位中小心地加以监测。应由对免疫抑制治疗及在处置移植病患方面有经验之医师开始使用及变更免疫抑制疗法。负责维持治疗的医生应有充足的资料以作为追踪病患的基本要件。病患应受到严密的监测,特别是在手术后一个月中。