环孢素软胶囊根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的一种环孢素新配方。环孢素软胶囊具有更稳定的吸收图型以及更好的药物暴露和剂量的线性关系。环孢素软胶囊很少受同时进餐影响。环孢素软胶囊主要成份为环孢素,适用于器官移植、骨髓移植及内源性葡萄膜炎、类风湿性关节炎、异位性皮炎、银屑病等自身免疫性疾病;肾病综合征。
环孢素软胶囊根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的一种环孢素新配方。环孢素软胶囊具有更稳定的吸收图型以及更好的药物暴露和剂量的线性关系。环孢素软胶囊很少受同时进餐影响。环孢素软胶囊主要成份为环孢素,适用于
器官移植、骨髓移植及内源性
葡萄膜炎、
类风湿性
关节炎、异位性
皮炎、
银屑病等自身免疫性疾病;肾病综合征。
环孢素软胶囊的临床治疗
1、器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量 6~11mg/kg/日,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量0.5~1mg/kg/日,维持剂量2~6mg/kg/日,分2次口服。 在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。
2、骨髓移植:预防GVHD:移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5~1月),改服环孢素软胶囊,起始剂量6mg/kg/日,分2次口服,一月后缓慢减量,总疗程半年左右。
治疗GVHD:单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用环孢素软胶囊,2~3mg/kg/日,分2次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。
3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征:初始剂量4~5mg/kg/日,分2~3次口服,出现明显疗效后缓慢减量至2~3mg/kg/日,疗程3~6月以上。
4、儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。
环孢素(又称环孢素A)是含有11个氨基酸的环状多肽。它是一种强力的免疫抑制剂。动物实验证明,环孢素软胶囊能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠或肺移植的存活期。研究表明,环孢素能抑制细胞介导反应的发生,包括异体移植物免疫,迟发型皮肤超敏反应,实验性过敏性脑脊髓膜炎,弗氏佐剂关节炎,移植物抗宿主病(GVHD)和T细胞依赖的抗体的产生。
环孢素软能抑制淋巴因子,包括白细胞介素-2(T细胞生长因子,TCGF)的产生和释放。环孢素软还可阻断细胞生长周期,使静止淋巴细胞停留在期,抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。现有证据表明,环孢素软能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞抑制剂不同,环孢素软胶囊并不抑制造血干细胞,亦不影响巨噬细胞的功能。与其它细胞抑制剂比较,应用环孢素软胶囊的患者,其感染发生率较低。
新山地明已成功地用于临床实体器官移植和骨髓移植,预防和治疗排斥反应以及GVHD。环孢素软胶囊还对多种已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的疗效。新配方是一种微乳剂的预浓缩物,其药代动力学和临床研究显示,与山地明相比,新山地明的血药谷浓度与药物暴露具更好的相关性。当预浓缩物与水相遇时(在饮料或胃液中),即形成微乳剂。
百济药师温馨提醒:服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。应避免与有肾毒性药物一起服用如:氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。