许多朋友问做了器官移植后身体排斥怎么办,有什么药物可以抑制同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应?下面百济药师为大家介绍一种可以抑制这种排斥反应的药物——新赛斯平软胶囊。
什么是新赛斯平软胶囊?
新赛斯平软胶囊是一种强效的免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞,新赛斯平软胶囊的环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。
新赛斯平软胶囊能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段;不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能,感染发生率较低。新赛斯平软胶囊是强效的免疫抑制剂环孢素软胶囊。
新赛斯平软胶囊成份
新赛斯平软胶囊药品主要成份为环孢素,其化学名为R-[R*,R*-(E)]-环状(L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-羟基-N,4-二甲基-L-2-氨基-6-辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰)。
新赛斯平软胶囊性状为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色的油状液体。
新赛斯平软胶囊的药理毒理
新赛斯平软胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素 A)为11个氨基酸组成的环状多肽。药品是一种强效的免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。
新赛斯平软胶囊尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。药品不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。使用新赛斯平软胶囊患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
新赛斯平软胶囊的药代动力学
生物利用度研究资料表明,新赛斯平软胶囊的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致,而较赛斯平的平均AUC提高20-30%。以1:1由赛斯平转换成药品后,部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化,请遵医嘱,在血药浓度监测的情况下,对服药剂量进行适当调整。
环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33-47%的环孢素存在于血浆中,4-9%存在于淋巴细胞中,5-12%在粒细胞中。41-58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为10-27小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,尿中仅0.1%以原药形式排出。
新赛斯平软胶囊的适应症
1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。
2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
新赛斯平软胶囊的不良反应
新赛斯平软胶囊最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
百济药师温馨提醒:对环孢素过敏者、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用新赛斯平软胶囊。