类风湿关节炎是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病,赫派通用名是来氟米特片,可能有的类风湿患者知道这个药,药物的说明书是我们用药之前需要了解清楚的,那么,赫派(来氟米特片)有哪些禁忌?
赫派(来氟米特片)有哪些禁忌?
赫派(来氟米特片)适用于成人类风湿关节炎。赫派(来氟米特片)禁忌是?对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
赫派(来氟米特片)为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明赫派具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
赫派(来氟米特片)口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
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