导读:英夫利西单抗是一种缓解病情抗风湿药, 能够抑制甲型肿瘤坏死因子的活性。从而可用于治疗活性克隆氏症, 类风湿性关节炎, 强直性脊椎炎。
英夫利西单抗为人-鼠嵌合性单克隆抗体,可与TNFα的可溶形式和透膜形式以高亲和力结合,抑制TNFα与受体结合,从而使TNF失去物活性。TNFβ(淋巴毒素α)是一种与TNFα利用相同受体的细胞因子,但英夫利西单抗并不抑制TNFβ的活性。
TNFα的生物活性包括:诱导致炎细胞因子,如白介素-1和白介素-6(IL-1和IL-6);增加内皮层通透性和内皮细胞及白细胞表达粘附分子以增强白细胞迁移;活化嗜中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的功能活性;诱生急性期反应物和其它肝脏蛋白质以及诱导滑膜细胞和/或软骨细胞产生组织降解酶。在体外和体内试验中,表达透膜TNFα的细胞与英夫利西单抗结合后可被溶解。在利用人体纤维母细胞、内皮细胞、嗜中性粒细胞、B淋巴细胞、T淋巴细胞和上皮细胞进行的多项体外生物检测中,英夫利西单抗均可抑制TNFα的功能活性。抗TNFα的抗体可降低小绢猴
结肠炎模型的疾病活动性。
在用鼠类胶原诱导性
关节炎模型进行的试验中,抗TNFα抗体还可减轻滑膜炎和关节侵蚀。对由人体TNFα表达所致的多关节炎的转基因小鼠,英夫利西单抗可预防该疾病的发生,且对已患病的小鼠,在给药后可使被炎症侵蚀的关节恢复。在体内试验中,英夫利西单抗可与人体TNFα迅速形成稳定复合物,从而使TNFα失去生物活性。
需要注意的是,英夫利西单抗不应用于严重感染活动期的患者。伴有慢性感染或有反复感染病史的患者应慎用英夫利西单抗。应告知患者并使其尽可能避免处于可能引起感染的潜在危险因素中。
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