导读:类风湿关节炎是一种常见的疾病。此病多病发于中老年人。免疫抑制剂,是最主要的治疗风湿免疫疾病的药物,赫派其主要成份为来氟米特,白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。赫派适用于成人类风湿关节炎的治疗,有改善病情作用。
赫派的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。
来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。该药主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。临床研究发现,一般在应用来氟米特后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
赫派是新型的异卓唑类衍生物,进入机体内转化为代谢产物A771726,可以抑制二氢乳酸脱氢酶的活性,而二氢乳酸脱氢酶是嘧啶从头合成中的关键酶l2J,从而可以抑制嘧啶核苷酸合成,进而影响到RNA和DNA的合成,使活化的淋巴细胞增殖休眠于G期或者S期,对于治疗狼疮性
肾炎有很好的效果,有需要的朋友可以选用。
赫派口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。
百济药师温馨提醒:由于赫派半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用赫派治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
如果您想全面了解更多关于赫派的其他方面问题,可以拔打百济新特药房的全国服务热线400-101-6868进行咨询。