来氟米特片半衰期长，如何给药？

   导读：类风湿属于自身免疫性疾病，得了类风湿怎么办？百济药师为类风湿患者推荐来氟米特片来氟米特片。来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，治疗类风湿关节炎效果显著。

类风湿性关节炎又称类风湿(RA)，是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病，以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现，属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、足等小关节，反复发作，呈对称分布。

 

来氟米特片的作用机制包括：抑制细胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速 酶二氢乳清酸脱氢酶的活性，阻断嘧啶核苷酸的合成，从而抑制细胞内DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附，通过抑制中性粒细胞的趋化和表达，减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量，而不影响人粒细胞的吞噬作用；抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制，成为解释其疗效的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用，来氟米特片目前临床主要用于治疗类风湿关节炎，至今已积累了大量的病例资料，其疗效得到全世界风湿病学术界的公认，并将本药编入了医学院校的教科书之中，使未来会成为临床医师者对来氟米特片有充分的认识。

 

来氟米特片不仅有免疫抑制作用，还有明显的消炎镇痛作用。目前最主要用于治疗类风湿关节炎，能改变类风湿关节炎的病程及减轻骨质破坏，从这个角度看来氟米特具有“治本”的作用，而非“治表”。更形象地说，由于来氟米特（LEF）、甲氨蝶呤（MTX）、羟氯喹（HQ）柳氮磺吡啶（SASP）和一些生物制剂（如益赛普、类克）等新型药物的规范化使用，目前类风湿关节炎的严重关节畸形已很少见了。

 

除此以外，来氟米特片还有用于治疗系统性红斑狼疮（尤其是狼疮肾炎）和其他多种自身免疫病的报道。我们对其他药物无效的狼疮肾炎，使用来氟米特治疗取得了令人满意的效果，对这些难治性的狼疮肾炎来氟米特片不失为一种有效手段值得一试。

 

百济药师温馨提醒：由于来氟米特片半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用来氟米特片治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

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