对于类风湿关节炎的用药,新指南推荐的方案包括一般非药物治疗、非甾体类抗炎药、传统抗风湿药物(DMARDs)治疗、糖皮质激素和生物制剂治疗。而甲氨蝶呤(MTX)和来氟米特片(LEF)是治疗RA的基础药物,也是患者获得缓解后维持治疗的首选药物。
来氟米特片不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂。来氟米特片作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。药品类别: 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。来氟米特片适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
来氟米特片的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,这些已发现的作用机制,成为解释其疗效的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用,来氟米特片目前临床主要用于治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特片有充分的认识。
口服来氟米特片治疗成人类风湿性关节炎。由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
百济药师温馨提醒:口服来氟米特片治疗狼疮性肾炎,根据病情选择适当剂量,推荐剂量一日一次,一次20-40mg,病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用,或遵医嘱。