导读:安必丁由昆明积大制药有限公司,其化学成分为双醋瑞英 (Diacerein),分子式为C19H12O8(4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸)。安必丁是治疗骨关节炎的特异性药物,安必丁作为一种治疗OA的口服药物,不仅能缓解症状,而且能真正缓解疾病进程,是OA治疗史的重大进步。但是服用安必丁需要注意四大问题:
首先,对于安必丁的优势,作为国际专利新药,刚刚引入中国,同现在临床上常用的非甾体镇痛消炎药相比,安必丁的优势非常突出:安必丁同非甾体镇痛消炎药一样能止痛,而且效果相当。只是安必丁起效稍慢,一般要在服用2-4周后才能止痛,4-6周后达到高峰。其次是长期使用有保护软骨的作用,这样就解决了骨关节炎的“病根”,从而能缓解病程的进展,达到很好的治疗效果。安必丁长期使用后无明显的副作用,对于胃肠道粘膜来说非常安全。
其次,安必丁长期服用后的效果如何?关于安必丁的长期服用的效果,国外(以法国为中心)做了一个大规模的临床试验,其结果在2001年国外知名杂志上发表。一共有507例患者参加了这个临床研究。患者服用安必丁三年,按正常剂量每天2次,每次一粒的方法服用。研究结果说明安必丁长期服用后,有出色的结构调节作用。患者的关节间隙缩小的进程被明显的抑制,也就是说关节疾病的进展得到了很好的控制。同时,该研究结果还提示我们安必丁长期服用(3年)没有明显的副作用,是安全的。
然后,安必丁的副作用如何?危害大吗?如何处理?从国外的长期使用和大样本、长时间(最长3年)的临床观察来看,安必丁是安全的。安必丁最主要的副作用是轻到中度的稀便。此副作用是由于安必丁及其代谢产物影响胃肠道动力导致其紊乱引起的。其稀便有以下特点:在治疗的前2-4周出现的频率较高;多为轻到中度(每日2-3次稀便);中止治疗后即可消失;通常不会导致电介质紊乱。稀便虽然也是胃肠道副反应,但其与非甾体镇痛消炎药类药物(如布洛芬、扶他林、芬必得等)的胃肠道副反应有着本质的区别。前者只是下消化道可逆转性、功能性损害,后者确是胃、十二指肠之上消化道的粘膜的不可逆转的器质性损害。同时,服用安必丁偶尔会导致尿液颜色变黄,这是本药品的特性,无任何临床意义。
最后问,对于伴发关节外其它器官疾病的患者能服用安必丁吗?安必丁在口服后立即被吸收,吸收后快速分解并完全去乙酰化转变成它的活性产物-大黄酸,并进一步被分布到各组织中去。大黄酸主要由肾脏清除,小部分经胆汁排除,对肝功能的影响小。研究中发现,在轻到中度肾或肝损害病人中,安必丁的剂量一般不需要调整。仅需在重度肾功能不全的病人(肌酐清除率在10-30ml/min之间)中安必丁服用时需要调整剂量。从以上代谢特点来看,安必丁对肝肾功能均无明显的影响。