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雷帕霉素
来源: 新特药房药讯 作者:百济 浏览:
发布时间:2005/2/15 16:49:00
英文名称:Rapamycin(RAPA,RPM,
Sirolimus
)
性状:
本品多为链霉菌streptomyces hygroscopicus培养液中提取的三烯大环内酯抗生素,结构与FK506相似。本品是T细胞抑制剂,具有优于环孢菌素、FK506的免疫抑制活性。它能抑制生长因子或细胞因子引起的细胞增殖。动物实验表明它对急、慢性排斥反应、加速移植排斥反应、移植物抗宿营主病等均有其独到的疗效。此外也可用于多种实验性自身免疫病的治疗。本品是疏水分子,易入细胞,可与细胞内FKBP(FK 506 binding protein)结合成复合物,但该复合物不能与神经钙蛋白(calcineurin)结合,故不能抑制后者的活性,因此这不是本品产生免疫抑制作用的机理。
本品治疗指数较高,对大鼠肾功能产生影响的剂量是抗移植物排斥反应剂量的25倍,不引起血清肌酸酐水平的升高。不良反应可有脉管炎、过度免疫抑制所致的肺部感染、厌食、呕吐和腹泻等。监测兔心移植后给本品的血药浓度发现,10-60μg/L为本品发挥最大免疫抑制效果和产出最小副作用的浓度。
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