对于
慢性乙型肝炎等疾病的治疗,患者可以服用
五酯片等药物,建议患者在用药的时候,一定要经过医生的指导后服用,因为患者的体质不同,临床症状也是会有区别的,其用药的方法和剂量就会有一些细微的不同的。那么,
阿德福韦酯胶囊的主要效果有哪些?
阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
阿德福韦酯胶囊的抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
阿德福韦酯胶囊的耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期,耐药性分析(96-144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4-14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5-3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0-48周为0%(0/629),49-96周为2%(6/293),97-144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。
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