和恩的药理作用包含着哪些的呢

来源：百济药房药讯作者：百济动态浏览：发布时间：2016/2/28 11:03:00

　　导读：慢性乙肝患者不仅是给自己带来了病痛，还让家里人担心，当自己的朋友知道自己患有乙肝疾病，都有可能疏远自己，因此目前的乙肝患者竭力在缓解病痛，希望通过药物控制病情的发展，那么和恩的药理作用包含着哪些的呢?

和恩的药理作用包含着哪些的呢?

和恩为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性?三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。

和恩抗病毒活性：在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50 的中位值是0.026μM（范围0.01至0.059μM）。恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）联合给药，不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗，发现在大范围浓度内，阿巴卡韦，去羟肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中，当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时，恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。

抗HIV病毒活性全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM；当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替卡韦高浓度?平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。

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