导读:人体每天都在发生着各种各样的反应,光身体夜间的排毒就有很多个反应,当身体得了某种疾病,服用相应的药物,在人体会发生相应的作用,那么,和恩药代动力学是什么?
和恩药代动力学是什么?
吸收 健康受试者口服用药后,和恩被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6——10天后可达稳态,累积量约为两倍。 食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg和恩会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0——1.5小时),Cmax降低44——46%,药时曲线下面积(AUC)降低18——20%。因此,和恩应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
分布 药代动力学资料表明,其表观分布容积超过?身液体量,这说明和恩广泛分布于各组织。 体外实验表明和恩与人血浆蛋白结合率为13%。 代谢和清除 在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到和恩的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。 在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128——149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。 和恩主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62——73%。肾清除率为360——471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
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