乙肝患者由于炎症、充血、水肿、
胆汁淤积,患者常有肝脏肿大。晚期大量肝细胞破坏,纤维组织收缩,肝脏可缩小。急性肝炎或
慢性肝炎早期,脾脏无明显肿大,门静脉高压时,脾脏淤血,可引起脾脏肿大。
恩甘定治疗乙肝的效果不错,那么,恩甘定在
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恩甘定是口服药,而且应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。患者应在有经验的医生指导下服用。推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg。
恩甘定(
恩替卡韦胶囊)的治疗机理:
一:作用机制
恩甘定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天 然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV-DNA正链的合 成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160 μM。
二:抗病毒活性
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004 μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中 位值是0.026 μM(范围0.01至0.059 μM)。
恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大 范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,司他夫定,
替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡 韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。
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