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和恩恩替卡韦是目前抑制病毒快强、变异率低的核苷类似物。和恩可以用于肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成年
乙肝患者的治疗,且效果不错。和恩用于肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成年乙肝患者的治疗,可以抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)未0.004霱。对
拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026霱(范围0.01至0.059霱)。和恩与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。
乙肝初治患者使用恩替卡韦治疗24个月,有超过45%的乙肝初治患者HBV-DNA降到不可测水平(小于300拷贝/毫升),治疗2年,这一比例达到了80%以上。此外,恩替卡韦具有较低的耐药发生率,临床显示,慢性乙肝初治患者在服用恩替卡韦2年时没有一例发生耐药,其6年的耐药发生率也维持在1.2%的极低水平。
恩替卡韦分散片的特点是起效比拟快,抗病毒的作用比拟强,最大程度地降低了乙
肝病毒对肝脏的损害,从而达到治疗乙肝的效果。乙肝患者在服用恩替卡韦分散片后,药物进入人体内,作用靶点为HBV的反转录酶,可以在所有3个环节抑制HBV反转录酶活性,包括碱基引导、从mRNA前体反转录成负链及HBV DNA正链合成。
长期服用可能有耐药发生。恩替卡韦具有肾毒性,如果停止用药的话,会使病情的进一步加重,肝功能严重恶化。对于乙肝的治疗用药一定要在专业的医生指导下进行,如要停药的话,可在主治医生或专业药师的指导下,适时、逐步实现停药。作为同一种类型的抗病毒药物,恩替卡韦分散片与第一代抗病毒药物等有类似的副作用,如酸中毒、肝肿大、肝脏脂肪变性等,停药后也会出现反跳现象。
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