替诺福韦是世界卫生组织WHO
艾滋病治疗指南推荐的艾滋病抗病毒一线药物。在国内被列为国家免费艾滋病抗病毒治疗一线药物。替诺福韦怎样服用最好?
替诺福韦,
富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate, TDF, 商品名 Viread),是一种由美国Gilead Sciences公司生产的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTIs),通过抑制HIV-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。
规格
富马酸替诺福韦二吡呋酯为片剂,富马酸替诺福韦二吡呋酯每片含300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯(相当于245mg替诺福韦二吡呋酯)。此规格仅可用于抗HIV治疗。
适应症
富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。
关于使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HIV-1感染的附加重要信息:富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA或ATRIPLA合用。[1]
药理作用
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。
替诺福韦怎样服用最好?就按照说明书和医师指导,注意相关禁忌。如果您还有疑问,详情请咨询康德乐药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868,逾百位专科药师为您个体化治疗方案、提供全程安全
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