导读:雷易得为国产恩替卡韦,强抗病毒活性,低耐药率;目前在临床上主要适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
雷易得恩替卡韦分散片(国药准字H20100129),由苏州东瑞制药有限公司研制生产,海南弘远药业有限公司总经销。适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗,是慢乙肝患者抗病毒治疗的优选药物。
雷易得为鸟嘌呤核苷类似物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
1、HBV多聚酶的启动;
2、前基因组mRNA逆转录负链的形成;
3、HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
雷易得的抗病毒活性:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替韦对
拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HIV)无临床相关活性(EC50 >10μM)。
特殊人群使用雷易得的研究:
第一,性别:本品的药代动力学不因性别的不同而改变。
第二,种族:本品的药代动力学不因种族的不同而改变。
第三,老年人:一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1.0mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。
第四,肾功能不全:在不同程度肾功能不全患者(无
慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中,单次给药1.0mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg本品4小时后,血液透析能清除约给药剂量的13%,给药7天后,CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。
第五,肝功能不全:在中度和重度肝功能不全(Child—Pugh分级B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了单次给药1.0 mg后恩替卡韦的药代动力学情况,肝功能不全患者与健康对照人群的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此,无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。
第六,
肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中,在使用稳定剂量的环孢酶素A(n=5)或
他克莫司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中,由于肾功能的改变,本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能,故必须仔细评价患者的肾功能。
第七,儿童用药:尚无儿童使用该药的药代动力学数据。
延伸阅读:乙肝的传播途径
乙型肝炎是血液传播性疾病,主要经血(如不安全注射史等)、母婴传播及性传播。皮肤粘膜破损传播也有一定比例,如纹身、扎耳洞、内窥镜检查等。血液制品现已严格控制,传播可能性大大减少,不规范输血及血制品时才有发生。医务人员工作中的意外暴露也不容忽视。随着乙肝疫苗在新生儿中的大力推广,及其它母婴阻断措施的实施,母婴传播得到极大控制。目前HBV-DNA阳性母亲分娩约有百分之九十通过干预成功阻断母婴垂直传播。HBV感染不经呼吸道、消化道传播,因此日常学习、工作或生活接触,如同一办公室(共用电脑等办公用品)、同住一宿舍、同一餐厅用餐及拥抱、握手、共用厕所等不会感染HBV。流行病学和实验研究未发现乙肝能经吸血昆虫,如蚊虫、臭虫叮咬传播。
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