导读:博路定是核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用起到抗病毒作用。下面就抗病毒效能和耐药频率,谈谈博路定在抗病毒治疗方面的优势,为患者选择抗病毒治疗提供参考。
乙型肝炎是由乙
肝病毒(HBV)感染引起的传染性疾病,HBV虽小,但是如果长期存在于体内的话,会对肝脏造成严重的损害,如
肝纤维化、
肝硬化、
肝癌等。抗病毒治疗已经成为目前治疗
慢性乙型肝炎的主流。目前抗病毒的药物主要有两类:核苷类抗病毒药物以及干扰素。在抗病毒的药物中
博路定因其抗病毒效能好、耐药性低等特点开辟了抗病毒治疗的新领域,具有显著的优势。
首先,就抗病毒效能而言,抗病毒作用最强的可能是博路定(恩替卡韦),其次是
替比夫定、再次是
拉米夫定和
替诺福韦酯,最弱的可能是
阿德福韦酯。
博路定治疗HBeAg阳性患者,2年HBeAg 的血清转换率为31%,与普通干扰素1年的效果相似。
其次,就耐药频率而言,耐药机会最大的可能是拉米夫定,其次是替比夫定,再次是博路定(恩替卡韦),最小的是阿德福韦酯和替诺福韦酯。实验证明:初始治疗使用博路定,2年时的耐药发生率低;但对于已经发生YMDD变异者的耐药菌株,耐药率的1年发生率低。对
贺普丁耐药株,应用博路定,药物敏感性下降8—31倍,但还是比
贺维力强50倍。
博路定的注意事项主要为:
1.需要空腹服用,可以在早饭前2小时或晚饭后2小时服。但更容易执行的是晚饭后2小时,此点需与患者交代清楚。
2.在博路定的药物说明书中,提到了关于博路定在小白鼠实验中,可以致癌的情况,如此写,是国外公司对药物说明书的明确要求,是严谨的科学态度。但是,在动物实验中,小白鼠和大白鼠应用的药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1.0mg/d)的42倍和35倍。而且,此种阳性结果,根据ICH[关于致癌试验剂量选择的指导原则]判定,不能被认为会给人体带来相关的危险。
3.对于贺普丁耐药者换用博路定可以不必将两个药重叠,停用贺普丁后立即换为博路定即可。
百济新特药师温馨提醒:在使用博路定抗病毒治疗之前,还应具体根据患者血清HBVDNA载量、需要达到的预期效果以及患者可能的随访频度等进行选择。如果您有有任何问题或者想了解博路定使用方面的知识,都可以致电400—101—6868咨询百济专业药师。