导读:诺和力的活性成分为利拉鲁肽,诺和力是糖尿病用药,是全球首个人胰高血糖素样肽类似物。诺和力作用机理独特,可据患者自身的血糖水平来发挥降糖的效果。诺和力适用于成人2型糖尿病患者控制血糖;适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
传统的2型糖尿病的降糖药物大多是单一作用机制的,如促进胰岛素分泌、抑制葡萄糖吸收、增加胰岛素敏感性以及直接补充胰岛素等。而诺和力可通过4个机制降低血糖:1.作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌。2.作用于胰岛α细胞,抑制胰高糖素分泌。3.作用于大脑中枢,抑制食欲。4.作用于胃肠道,增加饱腹感。此外,诺和力在迅速、高效降低血糖的同时,还能改善胰腺β细胞功能、降低体重和收缩压。
诺和力的降糖作用机理与传统的降糖药不同,能大大减少低血糖的风险,从而达到安全控糖的目的。在糖尿病发病早期,诺和力以刺激胰岛β细胞释放胰岛素为主;当体内血糖过高时,诺和力会“提示”胰腺释放胰岛素;而当血糖达到正常范围时则不再发出这样的信号,血糖便停留在平稳的范围,从而实现了“智能”降血糖的功效,也大大降低了低血糖的风险。
人胰高血糖素样肽是胃肠道中一种可以刺激胰岛素分泌的激素,令人叫绝的是具有葡萄糖依赖性,只有葡萄糖水平升高时,它才会被激活发挥作用。这就从根本上打消了医生及患者在糖尿病治疗中最大的顾虑,即“低血糖的发生”。多数2型糖尿病患者生理功能均有不同程度受损,诺和力的研究耗时近20年,最终完美地模拟了人自身分泌的人胰高血糖素样肽,其安全性很好。而且,这种新药每天只需一次注射,可以选在一天中的任意时间,这无疑给糖尿病患者提供了极大的治疗灵活性。
人胰高血糖素样肽独特的机理使得它作用于大脑,让人降低食欲;作用于肝脏,减少肝糖输出;作用于肠胃,减缓胃排空。所有这些机制,不但可以更有效地降低2型糖尿病患者的血糖,而且可以降低他们的体重和血压,对降低心血管疾病的发生风险也有积极作用。诺和力作为它的类似物能够放慢糖尿病的“脚步”,这是患者在血糖控制之外所最期待的。一系列人体内、体外及动物研究发现,诺和力的独特机制使得它对负责分泌胰岛素的B细胞具有直接而积极的影响,诸如恢复B细胞对血糖的敏感性,增加胰岛素分泌,增加B细胞数量,减少B细胞凋亡。这无疑也让广大医生和患者看到从根本上逆转糖尿病的机会。
诺和力的临床研究表明,该药能够降低收缩压,且此作用与体重减轻无关。因为诺和力在治疗的头两周,体重明显减轻前,就可以使得收缩压降低。在LEAD试验中,诺和力剂量为1.8毫克时,收缩压平均降低了2—6毫米汞柱。再加上对血糖的良好控制和减轻体重等功效,诺和力可以很好地起到保护心血管作用。
百济药师温馨提醒,诺和力每日注射一次,可在任意时间注射,无需根据进餐时间给药。本品经皮下注射给药,注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。然而,推荐本品于每天同一时间注射,应该选择每天最为方便的时间。