导读:倍欣(伏格列波糖)是新一代α-葡萄糖苷酶抑制剂,能选择性地抑制在消化、吸收最终阶段起作用的α-葡萄糖苷酶,从而延缓肠道葡萄糖的吸收,对降低餐后血糖有明显的作用,尤其是2型糖尿病患者。 倍欣是用于治疗糖尿病的药物,主要成分就是伏格列波糖,而为了研究其对于糖尿病的作用我们做了下面的动物实验以证明伏格列波糖对于糖尿病的疗效。
倍欣对α-糖甙酶具有抑制作用,从而抑制双糖的水解和延迟对糖的吸收。本品对猪和大鼠小肠的α-糖甙酶(麦芽糖酶、蔗糖酶)活性抑制50%的浓度为10-8~10-9mol/L,为同类药阿卡波糖(acarbose)的20~30 伏格列波糖倍。
倍欣对麦芽糖酶、异麦芽糖酶及蔗糖酶竞争性抑制,抑制常数为1.5×10-9~7.0×10-9mol/L。与各种糖一起单次口服本品,本品抑制摄取双糖类(蔗糖麦芽糖)及淀粉后的血糖升高,对单糖(葡萄糖及果糖)摄取后的血糖升高无影响。给高血糖症大鼠,按1.78mg/(kg.d)给药4周,出现血糖下降作用。
同时减轻高甘油三酯血症及高胰岛素血症。并可抑制用蔗糖作饲料大鼠的高血糖的发病,给出生后4周的小鼠本品9.53mg/(kg.d),抑制了高血糖及高胰岛素血症的发病。给非肥胖型、非胰岛素依赖型(NIDDM)糖尿病大鼠本品混合饲料〔按0.67mg/(kg?d)〕,可抑制血糖食后升高。
给同一大鼠本品混合饲料3.58mg/(kg/d),18天可改善胰岛素分泌障碍及糖耐量。对NIDDM大鼠并用胰岛素注射和口服本品1.5mg/(kg/d),可明显降低单用胰岛素4U/(鼠/日)尿糖不能降低的大鼠的尿糖。
给正常大鼠本品和蔗糖溶液单次口服,血糖受本品剂量依赖性抑制。消化管内蔗糖量在3小时内与对照组无明显差别,但0.03mg/kg组蔗糖在消化管内残存量及残存时间则延长,0.1mg/kg组大约蔗糖投予量的1/3在6小时以后也残存在盲肠及结肠中。本品连续给药28天,可见小肠粘膜内双糖水解酶及小肠粘膜重量增加,但都是可逆性改变。本品由消化道给药,几乎不被吸收,静脉给药也未见其它特殊的作用。
通过上面的数据我们可以发现,糖尿病的治疗药物伏格列波糖片,其在临床上对于小鼠起到了良好的对麦芽糖酶、异麦芽糖酶及蔗糖酶竞争性抑制,减轻高甘油三酯血症及高胰岛素血症从而起到了治疗糖尿病的作用。
百济药师温馨提醒:为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用倍欣(伏格列波糖),同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。