格华止是盐酸二甲双胍是双胍类降糖药的一个商品名称。用于单纯饮食控制不满意得2型
糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本品不但有降血糖作用,还是减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。
格华止药代动力学
口服二甲双胍主要在小肠吸收。空腹状态下口服二甲双胍0.5克的绝对生物利用度为50-60%。同时进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。国内口服本品药代动力学试验结果表明,口服后中位达血药峰浓度时间为2小时,平均血浆药物清除半衰期约为4小时。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合,按照常用临床剂量和给药方案口服本品,可在24-48小时内达到稳态血浆浓度。本品主要经肾脏排泄,口服本品后24小时内肾脏排泄90%。
格华止适用病症
1)格华止首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖(体重指数BMI>35)的2型糖尿病。
2)对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生;
3)格华止也可与磺脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
格华止适合于体重指数大于或等于35的糖尿病患者。体重指数小于35的糖尿病患者服用后效果不佳.
格华止应从小剂量开始使用,根据病人状况,逐渐增加剂量。通常本品(盐酸二甲双胍片)的起始剂量为0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次;随餐服用。可每周增加0.5克,或每2周增加 0.85克,逐渐加至每日2克,分次服用。成人最大推荐剂量为每日2550毫克。对需进一步控制血糖患者,剂量可以加至每日2550毫克(即每次0.85克,每天三次)。每日剂量超过2克时,为了更好的耐受,药物最好随三餐分次服用。
格华止药理毒理
1、格华止为双胍类降糖药。不是通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素的浓度,而是直接作用于糖的代谢过程。促进糖的无氧酵解,增加肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,从而保护已受损的胰岛功β细胞功能免受进一步损害,有利于糖尿病的长期控制。
2、格华止抑制肠道吸收葡萄糖,并抑制肝糖原异生,减少肝糖输出,可使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白值降低。
3、格华止无促使脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用。
4、格华止与磺酰脲类降糖药比较,不刺激胰岛素分泌,甚少引起低血糖症, 而两者合用时可起到协同作用,以提高降血糖的疗效。
毒理研究:动物试验提示格华止无致癌、致突变作用,对生育能力无影响。