糖适平(格列喹酮片)属片剂,是胰岛素及其他影响血糖药。糖适平可用于治疗单纯饮食治疗不能理想控制的中老年非胰岛素依赖型(即Ⅱ型)糖尿病,尤其适用于
Ⅱ型糖尿病人伴肾功能不良者,60岁以上糖尿病人,用其他口服糖尿病药反复发生低血糖者,仅需用小剂量口服药来控制餐后高血糖者,可与中效或长效胰岛素联合使用,口服糖尿病药继发性失效者,其他磺料类药疗效不佳者仍可试换用糖适平。
格列喹酮系第2代磺酰脲类服降糖药,能特异性地与胰岛 细胞膜上的磺酰脲受体结合,从而刺激p细胞分泌胰岛素;同时,还可以改善外周组织(肌肉、肝脏、脂肪)的胰岛素抵抗状态。其代谢独特,主要从肝脏排出。临床上已广泛用于治疗Ⅱ型糖尿病,特别适用于60a以上的老人、体质虚弱和伴有轻中度肾功能不全的患者 。为评价预申报的6类新药糖适平的生物等效性,笔者以上市多年的同成分片剂为参照,进行了健康志愿者体内药动学研究。
受试制剂:糖适平(天津金世制药有限公司,规格:每片30mg,批号:030516);参比制剂:糖适平(德国勃林格殷格翰国际公司 E京万辉药业集团,商品名:糖适平,规格:每片30mg,批号:030218);格列喹酮对照品。
研究对象:20名男性健康志愿者。
格列喹酮血药浓度测定:将20名受试者随机分为2组,每位受试者按双交叉设计表服用受试制剂或参比制剂60rag,早晨空腹用温水200rnl口服,服药后2h方可再饮水和进食少食物,4h后进统一标准餐。1wk后交叉服用另一种药物。给药前禁食12h,受试者于试验前1d和试验期间禁止饮酒及咖啡类饮料,并避免剧烈运动和长期卧床。
生物利用度计算:以糖适平(批号:020318)为标准参比制剂,按试制剂AUC /参比制剂AUC rn×1 和F=受试制剂AUC /参比制剂A,c f×100%计算糖适平(批号:030516)的相对生物利用度,结果受试制剂的平均相对生物利用度分别为(107.8±30.0)%和(102.9±30.8)% 。
生物等效性评价:采用中国药理学会数学专、 委员会编制的3p97生物等效性程序自动求算。AUC由3p97程序用统计矩法计算得出,C、t 由实际血药浓度经一时读出。
检验结果表明,受试制剂AUC 和AUC r的90%可信区间分别为93.0%~115.6%和87.7%~111.1%,均在参比制剂糖适平的80%~125%范围内;C 的90%可信区间为88.3% ~114.O% , 在参比制剂80% ~125% 范围内;t 的90%可信区间为95.9%~123.3%,在参比制剂80%~125%。范围内。因此,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。
来源:《中国药物应用与监测》 2011年03期 作者:王淑民 武峰 周辉 李嘉静 赵秀丽 王桂蓉