百泌达适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用,二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗以改善血糖控制。百泌达具有人体GLP-1的相似的作用机理和益处。百泌达独特优势在临床和实际使用中已经被证明,其中包括:改善β细胞的功能长期有效控制血糖,疗效卓越;葡萄糖依赖性的调控血糖,低血糖风险低;可降低体重固定剂量,使用简单。
百泌达又称胰高糖素样肽1(GLP-1),GLP-1属于肠肽类激素,相对分子质量约为3000 U,由30个氨基酸残基组成,其氨基酸序列与胰升血糖素有50%的同源性。食物在肠道的消化吸收过程中,刺激肠道L内分泌细胞分泌GLP-1,它具有葡萄糖依赖的促胰岛素分泌、抑制胰升血糖素、抑制胃肠分泌和胃肠动力,同时促进胰岛素的合成,从而产生降低血糖的作用。近年来还发现GLP-1能刺激β细胞的增殖和新生β细胞的分化。
肥胖患者体内的脂肪组织增多,产生更多的游离脂肪酸及多种脂肪细胞因子、炎症物质,这些均与胰岛素抵抗密切相关。而腹內 (肠系膜) 脂肪堆积则是血糖控制不佳的有力预测因素〔4-5〕。因此,肥胖T2DM患者的发病原因主要为胰岛素抵抗,降低体重可减少胰岛素抵抗。百泌达明显改善胰岛素抵抗,其增敏机制可能与增强IRS-1络氨酸磷酸化有关。
临床研究表明,百泌达可提升T2DM患者的代谢调控能力,降低空腹和餐后血糖,降低HbA1c和FFA,引起饱感和减轻体重。百泌达与双胍类和/或磺脲类药物联合使用,不仅可有效控制血糖水平,并能降低这两类药物的用量。
低血糖是T2DM血糖达标的一大障碍,单独使用百泌达可能不会导致低血糖。这是由于百泌达促胰岛素分泌呈完全血糖依赖性,这与胰岛素及胰岛素促泌剂(例如磺脲类和格列奈类)的药理学特性形成对比,是百泌达的独特优势。
综上所述,百泌达改善胰岛β细胞功能;改善了肥胖人群由于代谢紊乱所导致的胰岛素抵抗,保护了残存胰岛功能。百泌达能增加患者的饱食感而减少热量的摄入以及延缓胃排空,能明显减轻患者的体重;显著降低血糖。因此,当肥胖2型糖尿病应用胰岛素仍不能控制血糖时可换用百泌达,这为肥胖T2DM的治疗提供了又一途径。