普米克令舒治急性哮喘的药理

   导读：急性哮喘可以服用普米克令舒。普米克令舒的成分是布地奈德，可以治疗支气管哮喘，有效地缓解哮喘的症状。那么，普米克令舒治理急性哮喘的作用机制和药理是什么？

急性哮喘可以服用普米克令舒。普米克令舒的成分是布地奈德，可以治疗支气管哮喘，有效地缓解哮喘的症状。普米克令舒为不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有抑制呼吸道炎症反应，减轻呼吸道高反应性，缓解支气管痉挛等作用。

 

作用机制：普米克令舒是一种强效糖皮质激素活性和弱盐皮质激素活性的抗炎性皮质类固醇药物。吸入用布地奈德混悬液的活性来自于其活性药物布地奈德。在糖皮质激素受体亲和力研究中，22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。体外研究显示，两种构型的布地奈德之间并不相互转化。

 

糖皮质激素在哮喘炎症中的确切作用机制尚不清楚。炎症是哮喘发病机制中的一个重要部分。糖皮质激素已被证实对多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性白细胞、巨噬细胞及淋巴细胞）和介导因子（如组胺、类花生酸类及细胞因子类）参与的过敏性或非过敏性炎症存在广泛的抑制作用。糖皮质激素对哮喘的治疗效果可能归功于其抗炎作用。

 

在针对哮喘患者进行的一系列包括吸入驱动剂、多剂量干粉吸入剂、雾化吸入混悬剂在内的不同配方及给药系统的广泛吸入性布地奈德制剂的研究表明，局部抗炎活性与糖皮质激素全身给药治疗相比显示出了优势。这一现象可以解释为局部给药所获得的相对更高的局部抗炎作用，避免了口服吸收药物显著的肝脏首过降解效应以及低效能的代谢产物。

 

药效学：传统剂量的吸入布地奈德的治疗效果很大程度上可以通过其对呼吸道的局部作用加以解释。为了确认全身吸收并非吸入性布地奈德临床疗效的显著影响因素，因而在成年哮喘患者中进行了一项临床研究用于比较400 ug布地奈德经配有定距管的加压定量吸入装置给药与1400 ug口服给药以及安慰剂治疗的效果差异。该研究证实，尽管2种制剂的系统给药浓度水平大体接近，吸入性布地奈德存在治疗效果，而口服布地奈德却未显示出临床疗效。

 

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