导读:诺保思泰通称阿加曲班,又称那瓦斯坦,是一种凝血酶直接抑制剂,通过抑制凝血酶起到减少血管中血栓形成的作用,因为诺保思泰疗效好,被广泛的用于脑血管疾病的治疗中。
诺保思泰是一种凝血酶抑制剂,可逆地与凝血酶活性位点结合。诺保思泰的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。诺保思泰通过抑制凝血酶催化或诱导的反应,包括血纤维蛋白的形成,凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化,蛋白酶C的活化,及血小板聚集发挥其抗凝血作用。诺保思泰对凝血酶具有高度选择性。治疗浓度时,诺保思泰对相关的丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶,因子Xa,血浆酶和激肽释放酶)几乎没有影响。诺保思泰对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。诺保思泰与肝素诱导的抗体间没有相互作用。对接受多次给药的12名健康者和病人血清的评价,没有发现诺保思泰抗体的形成。
诺保思泰可以调节内皮细胞功能,抑制血管痉挛,下调各种导致炎症和血栓的细胞因子。诺保思泰对血小板生成没有影响。凝血酶是血小板聚集的诱导剂之一,因药物可以抑制凝血酶,故间接地抑制血小板聚集,从而美国PDA已批准将诺保思泰用来预防和治疗肝素-诱发性血小板减少症(HIT)和血栓综合征(HITTS)。
诺保思泰具有使人体血液凝固时间延长的作用。使用诺保思泰2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注,部分促凝血酶原激酶时间延长至1.57倍,凝血酶原时间延长至18倍;使用诺保思泰对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后,APTT延长至1.38倍。也有对患肢组织氧分压等的波及作用,慢性动脉闭塞症患者使用诺保思泰后,患肢的经皮组织氧分压、皮肤温度、深部温度均有明显升高;还有选择性抗凝血酶作用,在体外试验中诺保思泰强有力地抑制了介于凝血酶的纤维蛋白合成、血小板聚集以及血管收缩;对血液凝固时间的延长作用,在体外试验中,活化部分凝血活酶时间随阿加曲班的深度增加而延长,但未发现如肝素样的急剧延长;对末稍动脉闭塞症模型也有较大的效果,具有抑制病变进展的作用。
诺保思泰疗效确实,起效迅速, 分子质量小,对血中和血栓内的凝血酶均有良好作用;它无明显毒性,无抗原性,安全性好,出血率低。
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