导读:很多人都可能听说过凝血酶抑制剂,不知道您对于抑制剂了解多少呢?凝血酶抑制剂目前应用于血栓的预防和治疗中,达比加群酯是临场较为常用的一种凝血酶抑制剂,达比加群酯有效抑制凝血酶。
凝血酶能使纤维蛋白原转化成纤维蛋白。局部应用后作用于病灶表面的血液很快形成稳定的凝血块,用于控制毛细血管、静脉出血,或作为皮肤、组织移植物的黏合、固定剂。pH<5时失效。凝血酶对血液凝固系统的其他作用尚包括诱发血小板聚集及继发释放反应等。
达比加群酯是由德国勃林格殷格翰公司研制的达比加群酯是一种全新的口服凝血酶直接抑制剂,通过特异性和选择性地阻断凝血酶(游离型或结合型)的活性而发挥抗凝效果。口服给药后,活性前体成份达比加群酯被迅速吸收后转化为活性成分达比加群。其半衰期为12~17小时,且不受给药剂量的影响。
达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。
百济药师温馨提醒:达比加群酯使用之后恶心和呕吐发生率分别为21%-22%和16%-17%;11%-13%的患者出现
便秘和发热;1%-4%的患者出现贫血、眩晕、腹泻、
疱疹、头痛,尿潴留、继发性血肿、消化不良和心动过速等症状。
如果您想全面了解更多关于达比加群酯的其他方面问题,可以拔打百济新特药房的全国免费服务热线400-101-6868进行咨询。