达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。
直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶(游离型和结合型)活性而发挥强大抗凝疗效,凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素K拮抗剂不同,达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果,同时较少发生药物相互作用,无药物食物相互作用,无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。
达比加群酯于2010年首先获得美国食品药品监督局(FDA)批准用于非瓣膜房颤患者的卒适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险
达比加群酯适用于适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。属于非肽类凝血酶抑制剂。口服后在体内释放出后者,与凝血酶的纤维蛋白特异位点结合,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。
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