马来酸依那普利叶酸片为复方制剂,性状为白色片,合膜包装,其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。那么,马来酸依那普利叶酸片有哪些特点?
马来酸依那普利叶酸片主要成份为:马来酸依那普利以及叶酸。用于治疗各期原发性高血压;肾血管性高血压;各级心力衰竭,对于症状性心衰病人,本品也适用于提高生存率、延缓症状性心衰的进展、减少因心衰而导致的住院;预防症状性心衰,对于无症状性左心室功能不全病人,预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件。
马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂,口服后水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA〕,后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于酸循环,其一碳单位转化为甲基可使同型半觥氨酸重甲基化,生成蛋氨酸用于细胞甲基化反应及蛋白质合成。叶酸也可以通过一碳单位供体的作用来促进核酸合成。因此,外源性补充叶酸能够促进同型半胱氨酸甲基化过程,降低血浆同型半胱氨酸。
马来酸依那普利叶酸片有哪些特点?
马来酸依那普利叶酸片有效成分口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中,口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后,依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内,依那普利吸收和水解程度是相同的。
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