缬沙坦胶囊是一种性价比较高的药物,可以说是物美价廉,市场价大约在40到80这个区间之内,是大多数消费者和患者可以接受的范围内,而且其所具有的良好的疗效,也是吸引点之一。
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药理作用:缬沙坦是一种口服有效的特异性的 血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于 血管紧张素转换酶抑制剂。
毒理研究:重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦,剂量分别为60、200、600mg/kg,连续3个月,大剂量组动物水摄入量和尿量稍增加,雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加,雌性大鼠肾小球输入小动物肥大,恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日(部分动物6个月),连续12个月,猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日,连续12个月,均未出现不良反应。
遗传毒性:缬沙坦胶囊微生物回复突变试验(Ames试验), 中国仓鼠V79细胞基因突变试验、 中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠 细胞遗传学试验的结果均为阴性。
生殖毒性:
怀孕大鼠或小鼠分别口服缬沙坦胶囊剂量达600mg/kg/日,怀孕兔子口服剂量达10mg/kg/日,无致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期给予本品剂量达600mg/kg/日时,可见大鼠胎儿的重量下降,胎儿的重量下降,胎儿生存率降低,胎儿发育延迟。兔子的胎儿毒性(吸收胎、窝仔数减少、流产和体重减少)与母体在剂量为5mg/kg/日和10mg/kg/日时产生的毒性有关。小鼠给予2、200和600mg/kg/日,大鼠和兔子分别在人最大推荐剂量的0.1、6、9倍(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)时,未观察到不良反应。
致癌性:小鼠和大鼠连续2年给予本品160和200mg/kg/日,分别为人最大推荐剂量(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)的2.6和6倍时,无致癌作用。
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