阿托伐他汀钙成分的作用分别有哪些？

　　阿托伐他汀钙，主治高胆固醇血症或混合性高脂血症，阿托伐他汀口服后吸收迅速，疗效确切。那么，阿托伐他汀钙主要成分是什么呢？阿托伐他汀钙成分的作用分别有哪些？

　　阿托伐他汀钙可治疗其总胆固醇升高，低密度脂蛋白胆固醇升高，载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，可应用本品。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

　　阿托伐他汀钙片或胶囊主要成分为阿托伐他汀钙，其化学名称为：[R-（R，R）]-2-（4-氟苯基）-β，β-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-l氧-吡咯-1-庚酸钙三水合物。阿托伐他汀钙成分的作用分别有哪些？阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性，竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸（包括胆固醇在内的固醇的前体）。甘油三酯和胆周醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL）并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。

　　阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平。

　　阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95％-99％。绝对生物利用度约为12％。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30％。全身利用度较低的原因在于进人体循环前胃肠粘膜清除和／或肝脏首过效应。

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