导读:傲坦对各型高压均有较好疗效,其突出特点是半衰期较长,可以在一天内有效控制血压,因此服用较为方便。傲坦还可以与其它的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。此外,傲坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。
傲坦在血管紧张素转化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管紧张素I(ATⅠ)转化形成血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。傲坦是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为傲坦。傲坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外。
傲坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗
高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而傲坦并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。
傲坦对血管紧张素Ⅱ受体的阻断,抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响傲坦的降压作用。同时与其它的血管紧张素 II受体拮抗剂类药物相比,傲坦具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久、不良反应的发生率低等明显优点。
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