导读:高血压的危害众所周知,选择降压药是非常关键的。傲坦的通用名为奥美沙坦酯片,是治疗高血压的药物。傲坦在治疗高血压方面贡献良多,下面百济药师为您详细介绍傲坦。
奥美沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而傲坦(奥美沙坦酯)并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。对血管紧张素Ⅱ受体的阻断,抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
在血管紧张素转化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管紧张素I(ATⅠ)转化形成血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。不同ARB的药物特性不同, 与AT1受体的亲和力及化学结构亦有很大差异。傲坦(奥美沙坦酯)具有一个双链区,可使其与AT1受体紧密结合,该区域对反向激动(inverse agonist)很重要。此外,傲坦(奥美沙坦酯)可同时阻断依赖和非依赖性血管紧张素Ⅱ信号,使其具有更强的RAS抑制作用。
在美国和其他国家血压控制不佳现象仍普遍存在。从最初的α 受体阻滞剂、利尿剂,到近来更多新药的不断涌现,尤其是可直接影响肾素血管紧张素系统(RAS)的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类药物,与老药相比,新药被证实耐受性更好并保持了很高的疗效,进一步提高了高血压控制率。
肾功能损害在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中(如严重的充分性心力衰竭患者)使用ACE抑制剂和AT1 受体拮抗剂,可能出现少尿和|或进行性氮质免疫,性肾功能衰竭和|或死亡(罕见),在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗。一旦发现妊娠,应当尽快停止使用傲坦(奥美沙坦酯)。如果必须用药,应当告知这些孕妇关于药物对他们胎儿的潜在危害,并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。曾经在子宫内与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低,少尿和高血钾的情况,必要时做适当的治疗。血容量不足或者低钠患者的低血压血容量不足或者低钠患者(例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者),在首次服用傲坦(奥美沙坦酯)后可能会发生症状性低血压,必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压,患者应仰卧,必要时静脉注射生理盐水。一旦血压稳定,可继续用本品治疗。对傲坦(奥美沙坦酯)所含成分过敏者禁用。
百济药师温馨提醒:傲坦药物相互作用,傲坦(奥美沙坦酯)不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用,合并应用抗酸剂[Al(OH)3|Mg(OH)2]也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。