导读:傲坦的通用名称是奥美沙坦酯氢氯噻嗪片,通过前体药物奥美沙坦酯水解喂活性药物奥美沙坦选择性作用于血管紧张素系统而实现降压的功效。傲坦的降压效果显著,可实现更好的降低血压而治疗高血压。
傲坦的药理功效:在血管紧张素转化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管紧张素I(ATⅠ)转化形成血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。
傲坦是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。傲坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此傲坦的作用独立于ATⅡ合成途径之外。
傲坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗
高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而傲坦并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。
傲坦的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg傲坦可致坐位血压谷值较安慰剂多下降10/6mmHg;每日40mg傲坦可致坐位血压谷值较安慰剂多下降12/7mmHg。降压作用在一周内起效,在二周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药,停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响傲坦的降压作用。
傲坦与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。每日一次口服
奥美沙坦酯片,降压效果可维持24小时,收缩压和舒张压下降的谷峰比值在60~80%。
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