导读:奥美沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,能够选择性阻断AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体,从而阻断AgⅡ的缩血管作用,使血管舒张,从而发挥强大的降压作用,具有平稳持久的降压作用以及无干咳等不良反应的优点。
奥美沙坦酯是2002年美国FDA批准上市的沙坦类新化合物实体。奥美沙坦酯的化学名2,3-二羟-2-丁烯基4-(1-羟-1甲乙基)-2-丙基-1-[对位-(邻位-1H四唑-5-基苯基)苯甲基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3碳酸酯。
奥美沙坦酯在胃肠道吸收过程中水解为活性成分———奥美沙坦。奥美沙坦能够选择性阻断AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体,从而阻断AgⅡ的缩血管作用,使血管舒张,从而发挥强 的降压作用。其作用不依赖于AgⅡ合成通路,因而对缓激肽没有影响。
奥美沙坦酯口服给药后,迅速转化为奥美沙坦,1~2h达到血峰浓度。奥美沙坦酯绝对生物利用度为26%,食物对其无影响。奥美沙坦酯蛋白结合率高为99%,动物试验表明,奥美沙坦难以通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障,少量也可从乳汁排泄。奥美沙坦酯通过肝脏和肾脏双通道消除,消除半衰期约为13h。奥美沙坦单剂量320mg和 剂量80mg口服均显示线性动力学代谢。3~5天达到稳态血药浓度,多次给药后血药浓度无积蓄现象。
奥美沙坦酯用法与用量:
口服,每天1次。通常起始剂量每次20mg,每天1次。对于要求血压降幅 大者,每次40mg,每天1次。对于可能血容量耗竭的患者如肾功障碍或合用利尿剂的患者,可每次5mg,每天1次。
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