导读: 傲坦又称奥美沙坦酯片,为白色或类白色片,属于选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,适用于高血压的治疗,单药治疗轻中度高血压疗效显著。
傲坦的主要成份是
奥美沙坦酯,奥美沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用,因此它的作用独立于Ang II合成途径之。奥美沙坦酯利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗
高血压药物的一个机制,而奥美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽。由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
傲坦是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。傲坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此傲坦的作用独立于ATⅡ合成途径之外。
傲坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而奥美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。对血管紧张素Ⅱ受体的阻断,抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响傲坦的降压作用。
7项在欧美进行的随机双盲安慰剂对照研究证实,每日口服1次傲坦2.5-80mg,单药治疗轻中度高血压疗效显著。治疗6-12周,傲坦组的坐位舒张压、坐位收缩压平均下降9.6-14mmHg和11.3-18mmHg,,明显高于安慰剂组的6.2mmHg和5.6mmHg。
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