导读:赖诺普利是一种用于治疗原发性高血压或者肾性高血压的口服药剂。下面就为使用者详细说明赖诺普利的使用方法和赖诺普利有关的详细介绍,以便于您正确服用。
赖诺普利为依那普利拉的赖氨酸衍生物,口服时吸收不受食物影响,约6~8小时达血药浓度峰值。生物利用度约为25%~50%。本品不易与血浆蛋白结合,口服10mg后,平均分布容积为1.24L。本药不再进一步代谢,吸收的药物以原形从尿排出。本品呈多相清除,大部分的药物在快速相清除。有效半衰期约为12.6小时,终末半衰期约为30个小时。每日服用一次,3天后达血药浓度达稳态,肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml,主要通过肾脏排泄。
赖诺普利能抑制人体及动物的血管紧张素转化酶(ACE)。ACE可使血管紧张素I转化为具有血管收缩作用的血管紧张素II,而血管紧张素II也能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制ACE能减少血液血管紧张素II,从而减少醛固酮的分泌,ACE和可以分解缓激肽之激肽酶相同,但增加血液内缓激肽(一种血管抑制肽)是否与赖诺普利降血压功能有关仍待阐明。本药降血压之作用机理相信是抑制“肾素-血管紧张素-醛固酮”系统,然而赖诺普利于低肾素病人仍有降血压效果。
赖诺普利用法用量:
特发性高血压 初始剂量通常为10 mg,维持剂量20 mg/次,每日1次。剂量应根据血压情况进行调整。最高剂量为每日80 mg。肾脏衰竭必须继续使用利尿剂者,任何原因引起体液丢失或肾性高血压者,需要用较低初始剂量。正在使用利尿剂之患者开始服用本药时,或许有症状性低血压发生,故开始使用本药治疗前2-3日应停止服用利尿剂。对不能停止服用利尿剂的
高血压病人,初始剂量为5 mg。随后剂量应根据血压情况调整。若需要,利尿剂可以重复使用。肾衰竭病人的剂量调整 :
1.剂量可调高至血压能受控制的范围,最高剂量40 mg/日。
2.肾性高血压 尤其是肾动脉狭窄者,对本药的反应可能太强烈,因此初始剂量应降至2.5-5 mg/日,随后剂量可根据血压情况而调整。
3.充血性心力衰竭 若利尿剂和/或毛地黄未能充分控制病情,可加服本药2.5 mg/日作为初始剂量。常用有效量是5-20 mg,每日1次。对于有症状性低血压倾向的患者、伴有或不伴有低钠血症者、血容量减少或接受强利尿剂的患者,在使用本药前应尽可能纠正这些情况。同时应仔细监察每次用药对血压的影响。
4.急性心肌梗塞 在心肌梗塞症状发生24小时内应用,首剂给予5 mg口服,24小时后及48小时后再分别给予5 mg和10 mg口服,随后每天10 mg。低收缩压的病人(收缩压为120 mmHg或以下)或梗塞后3天内的病人应给予较低量2.5 mg口服。如果发生低血压(收缩压低于或等于100 mmHg),每日5 mg的维持量可在必要时临时降至2.5 mg。如果低血压持续存在(收缩压低于90 mmHg持续1小时以上)应停用本药。用药应持续6周。出现心衰症状的病人应继续使用本药。
百济药师温馨提醒:治疗原发性高血压及肾性高血压,亦可治疗未能以洋地黄或利尿剂充分控制的充血性心力衰竭,及24小时内用于治疗血流动力学稳定的急性心肌梗塞。