导读:最近的研究表明,有些冠心病人虽无高脂血症,但血中的高密度脂蛋白-胆固醇的含量显著降低,氟伐他汀钠胶囊主要治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常。
人们早就知道,血脂高的人,容易患冠心病。1908年,俄国科学家阿尼斯可夫,用含胆固醇的食物(如鸡蛋黄、奶油等)喂饲家兔,第一次成功地造成了类似人类的动脉粥样硬化斑块模型。由此,他得出结论,“没有胆固醇就没有动脉粥样硬化。”有人分析动脉粥样硬化的斑块,发现其中含有大量的胆固醇等脂质。
氟伐他汀钠胶囊一个全合成的降胆固醇药物,为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸。本品的作用部位在肝脏,具有抑制内源性胆固醇的合成,降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,提高LDL微粒的摄取,降低血浆总胆固醇浓度的作用。
氟伐他汀钠胶囊对年龄35~75岁患轻-中度高胆固醇血症(基线LDL-C为115~190mg/dl,或3.0~4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病(CHD)的男、女患者,采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。这是一个随机,双盲,安慰剂对照的临床研究,429例患者除标准治疗外还给予氟伐他汀20毫克每日两次或安慰剂。在基线时和两年半时分别行血管造影加以评估。
氟伐他汀钠胶囊要根据个体对药物和饮食治疗的反应以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反应不佳者,可增加剂量至40毫克,每日两次。给药后,四周内达到最大降LDL胆固醇作用。长期服用持续有效。
由于氟伐他汀钠胶囊几乎完全由肝脏清除,仅有不到6%的药物进入尿液,因此,对轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。严重肾功能不全的患者不能用氟伐他汀钠胶囊治疗。氟伐他汀主要在肝脏中起作用,肝脏也是其主要代谢部位。循环药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入血液循环。
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